口服给药后有些药物在进入全身循环之前首先在胃肠道内、肠黏膜细胞内和肝内被破坏掉一部分，导致进入全身循环的实际药量减少，这种现象称为首过效应或首过消除。
某些药物经肝转化形成极性较强的水溶性代谢物，之后才胆汁排泄。个别药物随胆汁排泄到小肠中，可经肠粘膜上皮细胞吸收，由肝门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝、胆汁间的循环称为肝肠循环。
疏水而亲脂，易通过细胞膜；离子状态药物极性高，不容易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。
血脑屏障是血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞的三重隔膜的总称。这些膜细胞间联结比较紧密，且比一般的毛细血管壁多一层胶质细胞，而形成保护大脑的生理屏障。
肝药酶是对药物发挥生物转化作用的肝微粒体混合功能酶体系，专一性差，活性较弱，个体差异大，该系统中主要的酶为细胞色素P450。
生物利用度是指不同剂型的药物能吸收进入血液循环的相对程度和速率。
负荷剂量即首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使稳态治疗浓度提前产生。
