药物与毒物实难分辨
药物是指可以改变或查明机体的生理功能即病理状态,用以预防、诊断和治疗疾病的物质。而毒物则是指在较小的计量即对机体产生毒害作用、损害人体健康的化学物质。而任何一种药物当剂量过大时都会产生毒性反应成为毒药,而部分所谓的“毒药”也会因剂量的恰到好处而治疗疾病成为药物。例如古人会利用砒霜祛除肚子里的虫子。所以药物与毒物间并非画出了一条泾渭分明的界线。
为什么要加大服药量?
一、首过消除
口服;这是最常用也是最方便的给药方式,首先药物经过吞咽来到胃里,在肠胃中进行解离,然后来到肝脏,最终运送到血液中进行全身循环。
而药物在达到肝脏时会被肝脏代谢掉一部分,此时能进入全身血液循环的有效药物将减少,这一效应被称之为——首关消除也称首关代谢,而具有首关消除的器官则称之为首过消除器,包括肝脏、胆及肺等。
因为人体有首关消除这一特性,所以当我们在吃某些药时,会发现一次要吃好多粒,而有些人想让病情快些好转,则会加大送服的剂量,但却不知因剂量的加大会出现代谢产物的毒性反应。当你未曾发觉时,你的某些器官可能正在承受损伤,所以应用在首官消除作用的药物而采用加大剂量时,应了解该药物的毒性与首官消过的过程,如果不具备专业知识还是乖乖听医生的话最为安全。
而有些药物为了避免首过消除的效应则选择了其他的给药途径,比如栓剂的直肠给药,这样大约会有50%的剂量可以绕过肝脏,而舌下给药也可以在很大程度上避免首过消除、而最常见的注射给药则是直接避开了吸收这一过程,直接进入血液。
二、提前达到药物的靶浓度
当药物在血液中的浓度达到一个有效而不产生毒性反应的浓度范围,此时称之为药物的靶浓度。而我们按时吃药就是为了维持药物在我们体内的靶浓度。
药物进入血液后会因代谢等作用而降低药物在体内的浓度,而不同的药物在体内的消减是有一定规律的,我们将血浆药物下降一半所需要的时间称为药物的半衰期,即药物在我们体内会每隔一定时间减少一半的浓度,而通常的给药间隔大多为一个半衰期。而当我们停止服药大约5个该药物的半衰期后,药物也就基本从我们的体内消除了。
而通常药物需要四到五个半衰期才能在体内形成稳定的血药浓度,而让药物提前达到靶向浓度,将会缩短病人的痊愈过程,所以这也就是人们为什么会在生病期间多吃几片药的原因,为的就是通过增加剂量或以缩短给药时间来提前达到靶向浓度,但这两种方式都是不对的。
根据图A、B示可知,因加大了药物的剂量或缩短服药时间,虽然会提前到达靶向浓度,但也会超出该药物在体内的最小中毒浓度,使身体承受不必要的损伤。而正确的做法就是图C所呈现的负荷量给药,也是比较普遍采用的提前到达血液靶浓度的方法,当口服给药并采取每隔一个半衰期给药一次时,可以采用首剂量加倍,也就是说第一次吃两倍的规定药量,而静脉注射则采用第一个半衰期1.44倍的静滴量静推,即通过加大第一次剂量的浓度提前达到药物的靶浓度。但此种方式并非适合所有人,因为部分人可能会因突然增加的药物浓度而产生毒副作用。
上面列举了两种为何在服药时增加药量服用的药理,但因不同人不同体质以及不同批次的同一药物存在差异的缘故,以上内容仅供参考,切勿套用在自己或他人身上,服药还应按说明或谨遵医生的叮嘱。
小知识;为何人会产生耐药性?
药物的生物转化必须在某些酶的催化下才能发挥作用,而某些药物自身含有某些代谢酶所需的底物(可以理解为食物),进而诱导了药物代谢酶的活性,而随着该种药物的反复服用,该药物的代谢酶活性增强,而这也加快了该药物代谢的速率,这一作用称之为——自身诱导,而因代谢速度的加快将大大降低药物在血液中的浓度,而浓度的降低也就无法达到治疗的效果,而这也正是自身诱导成为药物耐药性的重要原因。