生物活性肽是人体中最重要的活性物质。它在人的生长发育，新陈代谢、疾病以及衰老，死亡的过程中起着关键作用。下面介绍活性肽的主要生理功能。
1)增强免疫
干扰素、白细胞介素等生物活性肽能够激活和调节机体免疫反应，显著提高人体外周血液淋巴细胞的增殖。动物实验和临床研究证明胸腺5肽对免疫功能低下和自身免疫疾病患者的免疫功能具有重要的调节作用。
另有研究显示，蛋白水解产生的一些小分子肽具有免疫活性作用。它们不仅能增强机体的免疫力，而且能刺激机体淋巴细胞的增殖和增强巨噬细胞的吞噬能力。这些免疫活性肽可与肠黏膜结和淋巴组织相互作用，而且也可以进入血液与外周淋巴细胞发生作用。此外，小分子肽还可以增强肝细胞活力，有效地调整淋巴T细胞亚群的功能，增强体液免疫和细胞免疫功能，从根本上提高人体免疫力，是治疗和预防各种肝病的有效制剂。
李晓玉等研究发现，酶解卵白蛋白小分子肽具有激活免疫系统的作用，可以明显使淋巴细胞数量增加、活性增加，对B细胞的功能（抗体的生成）有很明显的促进作用，对T淋巴细胞的增殖也有很明显的促进作用。
2）抗菌、抗病毒
世界上发现的第一种抗菌肽是天蚕素，是由瑞典科学家Boman等人在1980年用蜡状芽孢杆菌（bacillus cereus）诱导惜古比天蚕（hyalophora cecropia）后产生出的有抗菌活性的多肽物质，定名为天蚕素（cecropins）。随后又在其他生物体内陆续发现了多种抗菌肽，如蛙皮素(magainins)、蜂毒素（melittins）、防御素（defensins）等。目前世界上已知的抗菌肽共有1200多种。由于最初人们发现这类活性多肽对细菌具有广谱高效的杀菌活性，因而命名为抗菌肽。
国内外研究成果表明，抗菌肽不仅有广谱抗细菌能力，对部分细菌、真菌、原虫、病毒及癌细胞等均具有强大的杀伤作用。临床试验也表明，在机体感染病菌或可能导致病菌感染的情况下，抗菌肽能够快速杀灭已侵入的病菌，并且能阻止病菌的继续感染。自从发现抗菌肽以来，人们已对抗菌肽的作用机理进行了大量研究，目前已知其作用机理是抗菌肽作用于细菌细胞膜，可通过增加细胞膜的通透性来杀死微生物。
由于全球抗生素药物的滥用，越来越多的细菌可能发展成为对传统抗生素耐药的菌株。人们迫切地寻找能够代替传统抗生素的药物，从而使得抗菌肽受到广泛的重视。
3）抗氧化，延缓衰老
抗氧化活性肽是最近被广泛研究的一类天然活性肽，它们能够有效清除体内多余的活性氧自由基，保护细胞膜和线粒体的正常结构，防止脂质过氧化，而氧化与人类的自然老化和许多疾病诸如癌症、糖尿病、动脉硬化和老年痴呆等的发生发展有密切关系。
肌肽和谷胱甘肽等抗氧化活性肽研究得最多。肌肽是大量存在于动物肌肉中的一种天然2肽，它可以在体外抑制被铁、血红蛋白、脂质氧化酶和单肽氧催化的脂质氧化作用。
谷胱甘肽（glutathione，GSH）是一种由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸结合而成的3肽。
谷胱甘肽的生物学功能很多，如
它能保护细胞膜免受自由基氧化损伤；
能保护酶分子中的-SH基，有利于酶活性的发挥，并且能恢复已被破坏的酶分子中-SH基的活性功能，使酶重新恢复活性；
能保护血红蛋白不受过氧化氢氧化、自由基等氧化从而使它持续正常发挥运输氧的能力；
能抑制乙醇侵害肝产生脂肪肝；
能与进入机体的有毒化合物、重金属离子或致癌物质等相结合并促其排出体外，起到中和解毒的作用；
能对由放射线、放射性药物或由于抗肿瘤药物所引起的白细胞减少等症状起到很好的缓解作用；
能减少色素沉着的发生，阻止和推迟老年斑的出现等。
近几年，来源于食物蛋白的抗氧化活性肽，由于具有良好的抗氧化活性，而且安全性高，备受国内外科学工作者的关注。大豆多肽是目前研究比较多的食源性生物活性肽。研究表明，大豆生物活性肽除了具有如抑制血压升高、抗疲劳、增强免疫功能及降低胆固醇等许多生理功能外，还具有良好的抗氧化作用。荣建华等研究发现，大豆分离蛋白经中性蛋白酶酶解，酶解物具有较强的抗氧化活性，在浓度为0.1~250mg/ml范围内对·OH都有明显的清除作用。
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