常见化疗药作用机制

AML化疗治疗方案

IA方案(伊达比星+阿糖胞苷)
CAG(阿柔比星、阿糖胞苷、G-CSF)方案。
老年急髓患者一般采用阿糖胞苷及蒽环类的“标准”诱导方案,
或小剂量阿糖胞苷的“低强度”诱导方案,
或去甲基化药物如地西他滨及“支持”治疗如羟基脲、抗生素及输血,但治疗效果并不令人满意。

1. 阿糖胞苷(AraC)

阿糖胞苷(嘧啶核苷类似物)是抗代谢类抗肿瘤药,抑制脱氧核糖核酸的合成。特异作用于细胞周期的S期,干扰细胞的增殖,从而达到抗肿瘤的作用。
靶点:DNA聚合酶(α/δ/ε)家族

2. 阿扎胞苷(Azacitidine)

本品为胞嘧啶核苷类药物。能直接掺入DNA中,抑制DNA和RNA合成,可杀伤处于S期的细胞。阿扎胞苷是一种胞嘧啶核苷类似物,为核苷代谢抑制剂,可以促使DNA低甲基化,以实现抗肿瘤的效果。
靶点:DNMT1

3.地西他滨(Decitabine)

地西他滨是一种DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂,用于骨髓增生异常综合征(MDS)患者的治疗。地西他滨为一种去甲基化药物,主要作用于DNA甲基转移酶(DNMT)。由于地西他滨较好的临床疗效与独特的作用机制,目前其主要用于血液系统恶性疾病,如骨髓增生异常综合征(MDS)、急性髓细胞白血病(AML)、慢性粒一单核细胞白血病(CMML)等的治疗。
靶点:DNMT1

4.盐酸多柔比星(Doxorubicin Hydrochloride)

盐酸多柔比星是一种蒽环类抗肿瘤抗生素,其以多种方式抑制肿瘤,包括嵌入肿瘤细胞DNA从而抑制DNA与RNA合成,抑制拓扑异构酶II与自由基的形成,还可以改变细胞膜结构,它是一种细胞周期非特异性药物,具有抗菌、免疫抑制的特点。
靶点:TOP2

5. 盐酸柔红霉素(Daunorubicin Hydrochloride)

柔红霉素是一种蒽环类抗肿瘤抗生素,作用类似于多柔比星,二者很接近。
靶点:拓扑异构酶II(TOP2)

6.伊达比星(Idarubicin)

盐酸伊达比星是一种类似于柔红霉素对核酸合成的抑制作用的DNA嵌入剂,并与酶拓扑异构酶II相互作用。用于与其他批准的抗白血病药物组合治疗成年人急性髓性白血病(AML)。
靶点:酶拓扑异构酶II(TOP2)

7.依托泊苷(Etoposide)

依托泊苷是细胞毒性抗癌药,属于拓扑异构酶抑制剂类药物。
靶点:拓扑异构酶II(TOP2)

8.盐酸米托蒽醌(Mitoxantrone hydrochloride)

米托蒽醌是蒽二醌类抗肿瘤药。它抑制拓扑异构酶II,导致DNA链的断裂,还能嵌入DNA,具有细胞周期非特异性,但对S期后期的细胞活性最强。
靶点:TOP2

9.吉西他滨(Gemcitabine)

盐酸吉西他滨是一种核苷类代谢抑制剂,主要作用于DNA合成期(S-期)的细胞,可阻止G1期/S期交接点的细胞进程,实现抑制DNA链的合成,杀死细胞的作用。
靶点:DNA、Ribonucleotide reductase核糖核苷酸还原酶复合体

10.氯法拉滨(Clofarabine)

氯法拉滨具有抑制核糖核苷酸还原酶(IC50 = 65 nM)和DNA聚合酶 α的活性。
靶点:DNA polymerase alpha subunitDNA聚合酶α亚基,Ribonucleotide reductase 核糖核苷酸还原酶复合体

11.高三尖杉酯碱(Omacetaxine Mepesuccinate)(homoharringtonine)

高三尖杉酯碱是一种蛋白质翻译抑制剂

12.硫酸长春新碱(Vincristine Sulfate)

Tubulin polymerization inhibitors
靶点:微管蛋白Tubulin

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