TP-10

"目录号: HY-14550

Metabolic Enzyme/Protease-

TP-10是PDE10A 抑制剂, IC50 为0.8 nM。

Phosphodiesterase (PDE)

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生物活性

Description

TP-10 is a PDE10A inhibitor with IC50 of 0.8 nM.IC50 value: 0.8 nM [1]Target: PDE10ATP-10 has extremely potent PDE10A inhibitory activity and highselectivity against other PDEs, and be active in the mouse behavioral model for positive symptoms. TP-10 demonstrats good in vitro and in vivo activity, the intrinsic clearance (CLint) of these compounds in mouse liver microsomes (MLM) was extremely high in assay (CLint>1000 mL/min/kg). [1]

Clinical Trial

NCT02302755

University of Iowa

Dense Deposit Disease

November 2014

Phase 1

NCT00082121

Avant Immunotherapeutics

Myocardial Ischemia-Coronary Arteriosclerosis-Aortic Valve Insufficiency-Mitral Valve Insufficiency

April 2004

Phase 2

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References

[1].Hamaguchi W, et al. Synthesis and in vivo evaluation of novel quinoline derivatives as phosphodiesterase 10A inhibitors. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2014;62(12):1200-1213.

[2].Verhoest PR, et al. Discovery of a novel class of phosphodiesterase 10A inhibitors and identification of clinical candidate 2-[4-(1-methyl-4-pyridin-4-yl-1H-pyrazol-3-yl)-phenoxymethyl]-quinoline (PF-2545920) for the treatment of schizophrenia. J Med Chem

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